在细胞核内与雌擞素依鞍基因相结合，从而调节由雌激素所致的特异mRNA 和蛋白质的合成，阻止细胞的分化、增殖。绝经前一般用他莫昔芬治疗乳腺癌，绝经后一般用法乐通较好。这是与两药的作用机理有关。如果他莫昔芬疗效不理想，在医生的指导下可酌情换用法乐通。法乐通适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性，或不详的转移性乳腺癌。如果患者的雌激素受体和孕激素受体阳性，建议在常规放化疗后辅以内分泌治疗。法乐通是枸橼酸托瑞米芬的商品名称，它跟三苯氧胺是同一类药，和三苯氧胺的作用基本相同，所以绝经前后的妇女均可服用法乐通。法乐通能有效降低体内雌性激素的浓度，达到同三苯氧胺相似的的疗效，但法乐通口服吸收效果好，且其子宫内膜增生所需法乐通剂量是三苯氧胺的40倍，故法乐通造成子宫内膜增生和子宫内膜癌的机会很少。法乐通有双向性药理作用，用DMBA诱导致癌模型实验，发现法乐通既能防止新生肿瘤细胞出现，又可抑制肿瘤生长。法乐通在所有动物实验中都未发现致癌或致畸毒性，但三苯氧胺有引起肝癌及子宫内膜癌的报道。也有专家认为法乐通用在绝经后的乳腺癌患者疗效更为理想，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素类药物。
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