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木酚素是非活性物质，它在哺乳动物肠道微生物的作用下，生成肠二醇和肠内酯后才成为活性物质。肠二醇和肠内酯与17β-雌二醇的分子结构相似，都具有两个芳香环，尽管A环与B环的连接碳链不一样，但能引起雌激素活性的羟基取代位置都一样。由于与17β-雌二醇的结构相似性，植物雌激素可以与哺乳动物雌激素受体（ER）结合发挥微弱雌激素效应，也可以与雌二醇竞争性结合（ER）表现出雌激素拮抗作用。植物雌激素具有雌激素和抗雌激素双向作用，两者之间的关系表现为U型剂量效应关系。低剂量时，植物雌激素与雌激素竞争性结合（ER），主要表现为抗雌激素作用；中剂量时，产生一定的雌激素活性；高剂量时，补充的植物雌激素可以活化因雌激素剂量不足未能活化的ER，产生雌激素增强效应。
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