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即使对儿童与成人都很安全的药物，用于新生儿却有严重的反应。其原因何在呢？新生儿肝脏内的很多酶系统尚未建立起来，因而其解毒功能很不完善。
例如葡萄糖醛酸转移酶的分泌量小，活力又低，许多药物不能与其结合，游离在体内，以致发生蓄积中毒。如氯霉素的半衰期，成人为4小时，而新生儿为25小时，当用量超过每日loo毫克／公斤体重时，其死亡率可为对照组的8倍，并出现特有的症状：在用药2—9天后，婴儿开始出现恶心、呕吐、进食困难、腹部膨胀，继而体温过低，肌肉松弛，呼吸困难，面部血管因缺氧而呈灰白色，称为“灰婴综合征”。因此新生儿以不用氯霉素为好。若必须使用时，应按每日20一25毫克／公斤体重，严格掌握使用。
新生儿的肾脏也处于发育阶段，肾小球的滤过率只有成人的30—40%，如主要由肾脏排泄的四环素，其半衰期由正常的8小时，延长到108小时，极易在血液中蓄积而引起中毒。因此用药剂量应减少，间隔时间应延长。同样道理，使用庆大霉素时按每日每公斤体重3—5毫克计算，只需每24小时进行一次肌肉注射就可以。
新生儿的血脑屏障的通透性较强，但在一般情况下，胆红素与血清白蛋白结合后，是不容易进入脑组织产生毒性作用的。而在服用某些药物后，由于它们能和胆红素争夺白蛋白并与之结合，使未能和血清白蛋白相结合的胆红素---游离胆红素通过血脑屏障，损伤脑组织，从而可能发生危害患儿生命的核黄疽。这类药物包括安定、小儿安、消炎痛、新生霉素、磺胺异恶唑、苯甲酸钠咖啡因和水溶性维生素K等，一般都不宜给新生儿使用。
需要指出的是，新生儿血红蛋白还原酶的活性较低，致使血红蛋白较易氧化，若应用磺胺药及氯丙嗪等，可能导致新生儿发生高铁血红蛋白血症，出现青紫等症状。
另外，新生儿的皮肤和粘膜又薄又嫩，血管也很丰富，对外用药的吸收量较大，有时会引起严重反应，甚至发生全身中毒。如用硼酸软膏、可的松药膏以及1%硫酸阿托品滴眼液等，有时会出现上述情况。
还有民间的一些习俗，也值得注意。例如新生儿刚出生一两天，有人就给他喂黄连甘草水，据说可以解“胎毒”。其实，黄连与甘草合用，会失去抗菌作用，只需用黄连服1—2次即可。也有的妇女将珍珠散洒在自己的乳头上，认为让乳儿吸吮后会使其体质健壮。但要知道这种药含有朱砂等成分，对人体脏器功能极为有害。还有的人认为让婴儿多吃六神丸可以不生痱子和疮疥。但它含有蟾酥等毒性药物，若超过服用剂量，可引起恶心、呕吐、心跳过缓等症状，严重的会发生心房、心室之间的传导阻滞、惊厥和循环衰竭而死亡，因此千万不能滥用。
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